Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА
Торговое название
Никотиновая кислота-Дарница
Международное непатентованное название
Никотиновая кислота
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1 % 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - никотиновая кислота 10 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные.
Никотиновая кислота.
Код АТХ C04A C01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Никотиновая кислота быстро всасывается с места введения при парентеральном применении. Равномерно распределяется по всем органам и тканям. Инактивируется главным образом путем метилирования и в меньшей мере – путем конъюгации. Продукты биотрансформации экскретируются с мочой. Никотиновая кислота может появляться в моче в активной форме, если в организм поступают повышенные ее количества.
Фармакодинамика
Никотиновая кислота (витамин РР) самостоятельно или в виде амида является простетической группой ферментов кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида – НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида – НАДФ), которые осуществляют перенос водорода в окислительно-восстановительных реакциях, а также перенос фосфата.
Участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, процессах синтеза, никотиновая кислота нормализует содержание липопротеидов и триглицеридов в крови.
Имеет вазодилатирующее влияние на уровне преартериол и артериол (в т. ч. головного мозга), чем улучшает микроциркуляцию.
Оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови), имеет дезинтоксикационные свойства благодаря усилению дезинтоксикационной функции печени и почек.
Ликвидирует дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагрическим средством.
Показания к применению
- пеллагра (авитаминоз витамина PP)
В составе комплексной терапии
- ишемические нарушения мозгового кровообращения
- спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно)
- спазм сосудов почек
- длительно не заживающие раны, язвы
- осложнения сахарного диабета (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия)
- гипоацидный гастрит, энтероколит, колит
- заболевания печени (острые и хронические гепатиты)
- неврит лицевого нерва
- интоксикации различного генеза: профессиональные, алкогольные, медикаментозные (производными анилина, барбитуратами, противотуберкулезными средствами, сульфаниламидами)
Способ применения и дозы
Назначают взрослым и детям с 15 лет внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).
Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения – 30-40 капель в минуту.
Пеллагра. Назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 10-15 дней.
Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Внутривенно (медленно) вводят 10 мг (1 мл).
Другие показания. Назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.
Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).
Побочные действия
- ощущение прилива крови к голове, что может сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потоотделением, ознобом, отеками, чувством покалывания и жжения, аритмии; при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс
- головокружение, парестезии, головная боль
- гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, редко отек сетчатки глаз, очень редко у пациентов с ишемической болезнью сердца – акантоз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают после отмены препарата
- реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, крапивница, зуд, высыпания
- болезненность, припухлость в месте подкожных и внутримышечных инъекций.
При длительном применении в больших дозах
- гиперурикемия
- снижение толерантности к глюкозе
- нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, желтуха
- повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты
- гипофосфатемия
- снижение количества тромбоцитов
- удлинение протромбинового времени
- гиперпигментация, гиперкератоз
- судороги
- диарея, тошнота, рвота, анорексия
- обострение язвы желудка
- амблиопия
- бессонница
- миалгия
- снижение артериального давления
- ринит
- затуманивание зрения
- отек век
- миопатия
- эксфолиативный дерматит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)
- артериальная гипертензия (тяжелые формы), атеросклероз (для внутривенного введения)
- подагра, гиперурикемия
- тяжелая печеночная недостаточность, в т.ч. цирроз печени
- декомпенсированный сахарный диабет
- внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе
- недавний инфаркт миокарда.
- беременность, период лактации
- детский возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия
Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.
Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.
Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.
Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.
Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.
Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами(возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).
Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.
Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклинов, симпатомиметиков, гидрокортизона.
Особые указания
Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.
С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), геморрагиях, глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, злоупотреблении алкоголем, нестабильной стенокардии (пациентам, которые принимают нитраты, антагонисты кальциевых каналов, β-блокаторы).
Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.
Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровня мочевой кислоты в сыворотке крови ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.
Беременность, период лактации
Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети
Препарат назначают детям с 15 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами.
Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводились, однако если во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и сонливость, следует воздержаться от работы со сложными механизмами.
Передозировка
Симптомы. Усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива.
Лечение. Отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).
При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Две контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.
При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
