Зиннат 125 мг/5мл 50 мл гран.д/пригот-я суспен-и

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Зиннат^®

Саудалық атауы

Зиннат^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефуроксим

Дәрілік түрі

125мг/5мл ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер

Құрамы

5 мл суспензияның құрамында

белсенді зат – 150.0 мг цефуроксим аксетилі бар (ол 125 мг цефуроксимге сәйкес),

қосымша заттар: стеарин қышқылы, сахароза, «Tutti Frutti» 51.880/АР 05:51 хош иістендіргіші, калий ацесульфамы, аспартам, повидон К30, ксантам шайыры.

Сипаттамасы

Дұрыс емес пішінді түйірлер түріндегі, өлшемдері әр түрлі, бірақ 3 мм аспайтын, ақ немесе ақ дерлік түсті түйіршіктер. Сумен сұйылтқан кезде ақтан ақшыл-сары түске дейінгі, өзіне тән жеміс иісі бар суспензия түзіледі.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да бета-лактамдық препараттар. Екінші буын цефалоспориндері. Цефуроксим.

АТХ коды J01DC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Ішке қабылдағаннан кейін цефуроксим аксетил асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді және ішектің шырышты қабығында және қанда цефуроксимді жүйелі қан ағымына босатып шығара отырып, жылдам гидролизденеді. Оңтайлы сіңуіне суспензияны тамақпен бірге қабылдаған кезде жетеді.

Суспензияны қабылдаған кезде цефуроксим аксетилінің сіңірілу жылдамдығы (С_max) 2-4 сағаттан соң анықталатын таблеткаларды қабылдағандағыға қарағанда төмен, (С_max), соның салдарынан ең жоғарғы концентрациясы төмендейді, оған жету уақыты ұзарады және жүйелік биожетімділігі азаяды (4-17 %-ға).

Таралуы

Цефуроксимнің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі қолдану тәсіліне байланысты 33 %-дан 50 %-ға дейінді құрайды.

Метаболизмі

Цефуроксим организмде метаболизденбейді.

Шығарылуы

Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі 1-1.5 сағатты құрайды.

Цефуроксим бүйрекпен өзгеріссіз күйде, шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады. Пробеницидті бәсекелестіре тағайындау AUC көрсеткішін 50 %-ға арттырады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Цефуроксимнің фармакокинетикасы әр түрлі дәрежедегі бүйрек дисфункциясы бар пациенттерде зерттелген жоқ. Цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы төмендеген сайын артады,бұл мұндай пациенттерде дозасын іріктеуге арналған негізгі нұсқаулық болып табылады. Гемодиализдегі пациенттерде организмде диализ басталған сәтте цефуроксимнің жалпы дозасының кемінде 60 %-ы болады, ол 4 сағаттық диализ емшарасы кезінде шығарылады. Осылайша, ондай пациенттерге гемодиализ емшарасы аяқталған кезде цефуроксимнің қосымша дозасын тағайындау қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер жөнінде деректер жоқ. Цефуроксим негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек функциясының бұзылуы цефуроксимнің фармакокинетикасына әсер етпейді деп күтіледі.

Фармакодинамикасы

Зиннат^® - II буынды цефалоспориндік антибиотик. Әсер ету ауқымы кең. β-лактамазалардың көпшілігінің әсеріне төзімді, сондықтан ампициллин-резистентті немесе амоксициллин-резистентті штамдарға қатысты белсенді. Бактерицидті әсер етеді, негізгі нысана ақуыздармен байланысуының нәтижесінде бактериялар жасушасы қабырғасының синтезін бұзады.

Штамдардың резистенттілігі географиялық орны мен уақытына тәуелді. Ауыр инфекцияларды емдеу үшін резистенттілігі жөнінде жергілікті деректерді пайдаланыңыз.

Цефуроксим келесі микроорганизмдерге қатысты тиімді

Грамоң аэробты бактериялар:

Staphylococcus aureus (метициллин-сезімтал изоляттар) ^*

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Грамтеріс аэробты бактериялар:

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спирохеталар

Borrelia burgdorferi

Цефуроксимге резистентті болуы мүмкін микроорганизмдер

Грамоң аэробты бактериялар:

Streptococcus pneumoniae

Грамтеріс аэробты бактериялар:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichiacoli

Klebsiella pneumoniae

Proteusmirabilis

Proteus spp., (P. Vulgaris қоспағанда )

Providencia spp.

Грамоң анаэробты бактериялар:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Грамтеріс анаэробты бактериялар:

Fusobacterium spp.

Bacteroides spp.

Цефуроксимге төзімді

Грамоң аэробты бактериялар:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамтеріс аэробты бактериялар:

Acinetobacter spp.

Campylobacter spp.

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Грамтеріс анаэробты бактериялар:

Bacteroides fragilis

Басқа

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

^* Барлық метициллин-төзімді S.aureus бактериялары цефуроксимге төзімді.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларын емдеу үшін:

- жедел стрептококтық тонзиллит пен фарингитте

- жедел бактериялық синуситте

- жедел ортаңғы отитте

- созылмалы бронхиттің өршуінде

- циститте

- пиелонефритте

- асқынулармен қатар жүрмейтін тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында (мысалы, фурункулез, пиодермия, импетиго)

- Лайм ауруының бастапқы сатыларында

Бактерияға қарсы заттарды тиісінше пайдалану жөніндегі ресми ұсынымдарды қарастыру қажет.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты қолдану ұзақтығы орташа алғанда 7 күнді құрайды (5-тен 10 күнге дейін).

Ішке қабылдауға арналған. Оңтайлы сіңірілуі үшін препаратты тамақпен бірге қабылдау керек.

Ересектер мен балалар (>40кг)

Балалар (<40 кг)

Зиннат^® препаратының 3 айға толмаған балаларда қолдану тәжірибесі жоқ.

Цефуроксим аксетил таблеткалары мен цефуроксим аксетилдің ішу үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктері биобаламалы емес, олар 1мг/1мг арақатынаста өзара алмастырылмайды.

Сәбилер (3 айдан бастап) мен дене салмағы 40 кг дейінгі балаларда препараттың дозасын баланың салмағына сәйкес, тәулігіне 2 рет, дене салмағына 10 мг/кг есебінен (инфекциялардың көпшілігі үшін), бірақ тәулігіне 250 мг асырмай есептеу ұсынылады.

10 мг/кг есебінен, көптеген инфекциялар кезінде тағайындалатын дозасы:

15 мг/кг есебінен, ортаңғы отит пен ауыр инфекциялар кезінде тағайындалатын дозасы:

Өте кішкентай балаларда дәл дозалануы үшін, дозалағыш еккішті қолдануға болады, алайда өлшеуіш қасық анағұрлым суспензияны қасықпен іше алатын балаларда препаратты дозалаудың оңтайлы әдісі болып табылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Цефуроксим аксетилдің бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Цефуроксим көбінесе бүйрекпен шығарылады. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде баяулаған экскрециясын түзету үшін, дозасын төмендету ұсынылады.

Суспензияны дайындау

1. Құтыны бірнеше рет сілкіңіз (1 минут бойы). Қақпағы мен қорғағыш жарғақшасын ашыңыз. Егер жарғақшасы зақымданған болса, препаратты пайдаланбаңыз.

2. Өлшеуіш стақанға таңбасына дейін су құйып алыңыз.

3. Судың өлшеп алынған мөлшерін құтыға құйыңыз және қақпағын жабыңыз.

4. Препаратты толығымен араластыру үшін, құтыны төңкеріңіз және оны қатты сілкіңіз (кемінде 15 секунд).

5. Құтыны бастапқы қалпына аударыңыз және тағы бір рет қатты сілкіңіз.

6. Егер Сіз суспензияны сұйылтқаннан кейін бірден қолдануды жоспарламасаңыз, құтыны дереу тоңазытқышқа (2 ºС-ден 8 ºС-ге дейін) салыңыз.

7. Препаратты қабылдаған кезде суспензияның әр порциясына салқын жеміс шырынын немесе сүт қосуға болады. Осындай жолмен қосымша сұйылтылған суспензияны дереу пайдалану керек.

Суспензияның толық көлемін шырынмен немесе сүтпен бірден сұйылтпаңыз.

Препаратты қабылдар алдында құтыны қатты сілку қажет.

Дайындалған суспензия немесе түйіршіктерді ыстық сұйықтықтармен араластыруға болмайды.

Дозалағыш еккішті пайдаланған кезде, қалпына келтірілген суспензияны препараттың алғашқы дозасын қабылдамас бұрын кемінде 1 сағат бойы тұрғызып қойыңыз.

Дозалағыш еккішті пайдалану жөніндегі нұсқаулар (егер бірге жеткізілсе, қаптаманың міндетті компоненті болып табылмайды):

1. Құтының қақпағын ашыңыз және мойнына еккіші бар муфтаны салыңыз. Муфтаны құтының мойнына механикалық күшті пайдалана отырып мықтап бекітіңіз. Құтыны еккішімен бірге төңкеріңіз.

2. Еккіштің поршенін өзіңізге қарай, еккіштің поршенінің таңбасы мен цилиндрінің шеті біріккенше тартыңыз.

3. Құты мен еккішті бастапқы тік қалпына аударыңыз. Жылжып кетпес үшін поршенін ұстап тұрып, пластик муфтасын құтының мойнында қалдыра отырып, еккішті құтыдан суырып алыңыз.

4. Пациентті тігінен отырғызып, еккіштің ұшын ауыз қуысына, жақтың ішкі жағына қаратып салыңыз.

5. Еккіштің поршенін басыңыз және препаратты пациент шашалып қалмайтындай қылып баяу енгізіңіз. Еккіштің поршенін бір рет жылдам баса отырып, суспензияны түгелімен енгізбеңіз.

6. Препараттың дозасын енгізгеннен кейін құтының қақпағын пластик муфтасын шығарып алмай-ақ жабыңыз. Еккішті бөлшектеңіз және оны ағып тұрған ауыз сумен мұқият жуып-шайыңыз. Еккіштің поршені мен цилиндрін өздігінен құрғатып қойыңыз.

Жағымсыз әсерлері

Цефуроксимге жағымсыз реакциялар әдетте өтпелі және жеңіл ағымды болып келеді.

Ең көп таралған жағымсыз реакциялар Candida шамадан тыс көбеюі, эозинофилия, бас ауыруы, бас айналуы, АІЖ бұзылыстары және орташа бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы болып табылады.

Кездесу жиілігі былайша анықталады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 - <1/10), жиі емес (≥1/1 000 - <1/100), сирек (≥1/10 000 - <1/1 000), өте сирек (<1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса), белгісіз (жиілігін бағалау мүмкін емес).

Жиі

- Candida текті төзімді микроорганизмдердің көбеюінің күшеюі

- эозинофилия

- бас ауыру, бас айналуы

- диареяны, жүрек айнуын, іш тұсының ауыруын қоса, асқазан-ішек бұзылыстары

- бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ, ЛДГ) деңгейінің уақытша жоғарылауы

Жиі емес

- Кумбстың оң реакциясы, тромбоцитопения, лейкопения (кейде күрт айқындалған)

- тері бөртпесі

- құсу

Сирек

- есекжем, қышыну

- жалғанжарғақшалы колит

Өте сирек

- гемолиздік анемия

- шығу тегі дәрілік қызба, сарысу құю ауруы, анафилаксия

- сарғаю (көбінесе холестаздық), гепатит

- полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (экзантематоздық некролиз)

Белгісіз

- Clostridium difficile шамадан тыс көбеюі

- Яриш-Герксгеймер реакциясы

Лайм ауруын Зиннат^® препаратымен емдеу кезінде кейде Яриш-Герксгеймер реакциясы білінеді. БұлреакцияЗиннат^® препаратының ауру қоздырғышы – Borrelia burgdorferi спирохетасына бактерицидтік әсерінің тікелей салдары болып табылады - және емдеудіңжиі кездесетін және әдетте өздігінен басылатын салдары болып табылады. Пациенттерге мұның әдетте, арнайы емдеуді қажет етпейтін Лайм ауруы кезінде антибиотикпен емдеудің салдары болып табылатындығын түсіндіру қажет.

Жекелеген жағымсыз реакцияларының сипаттамасы

Цефалоспориндер класс ретінде әдетте эритроциттер жарғақшаларының беткейіне сіңеді және препаратқа қарсы бағытталған антиденелермен реакцияға түседі, бұл оң антиглобулиндік тестіні (бұл қанның сәйкестігіне жүргізілетін айқаспалы сынамаға кедергі келтіруі мүмкін) және сирек жағдайларда гемолиздік анемияны тудырады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндер тобының антибиотиктеріне, немесе басқа бета-лактамдық антибиотиктерге (пенициллиндер, монобактамдар, карбапенемдер) немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- 3 айға дейінгі балаларға

Сақтықпен:

- жүктіліктің бірінші триместрі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендететін препараттар Зиннат^® препаратының биожетімділігін азайтуы және ас ішкеннен кейін сіңірілуінің жеделдеу әсерін азайтуы мүмкін.

Басқа антибиотиктер сияқты, Зиннат^® препараты ішек флорасына әсер етуі, сол арқылы эстрогендер реабсорбциясының төмендеуіне және біріктірілген пероральді контрацептивтердің тиімділігінің төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Ферроцианидтік тест жүргізу кезінде жалған оң нәтиже білінуі мүмкін болғандықтан, натрий цефуроксимімен ем қабылдап жүрген пациенттердің қанындағы глюкоза деңгейін анықтау үшін, глюкозооксидазалық немесе гексокиназалық әдістемені пайдалану ұсынылады.

Зиннат^® препараты креатинин деңгейін анықтаудың сілтілі-пикраттық әдісінің нәтижелеріне әсер етпейді.

Пробеницидпен бір мезгілде енгізу Зиннат^® препаратының AUC 50 %-ға артуына алып келеді, соған байланысты бірге қолдану ұсынылмайды.

Пероральді антикоагулянттармен бірге пайдалану халықаралық қалыптастыру коэффициентінің артуына алып келуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Аса жоғары сезімталдық

Зиннат^® препаратын сыртартқысында пенициллиндерге немесе басқа бета-лактамдық антибиотиктерге аллергиялық реакциялар туралы деректер бар пациенттерге ерекше сақтықпен тағайындайды.

Басқа бета-лактамдық антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, кейде өліммен аяқталатын күрделі аса жоғары сезімталдық жағдайлары жоққа шығарылмайды. Аса жоғары сезімталдықтың айқын көріністері дамыған жағдайда, цефуроксиммен емдеуді дереу тоқтату және кідіртпей тиісінше шұғыл шараларды қолға алу керек.

Яриш-Герксгеймер реакциясы

Зиннат^® препаратымен Лайм ауруын емдеу кезінде кейде Яриш-Герксгеймер реакциясы байқалады. Бұл реакция Зиннат^® препаратының ауру қоздырғышы – Borrelia burgdorferi спирохетасына бактерицидтік әсерінің тікелей салдары болып табылады – және емдеудің жиі кездесетін және әдетте өздігінен басылатын салдары болып табылады. Пациенттерге мұның Лайм ауруы кезінде антибиотиктермен емдеудің арнайы емдеуді қажет етпейтін, әдеттегі салдары екендігін түсіндіру қажет.

Резистентті микроогранизмдердің көбеюі

Басқа антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, препаратпен ұзақ уақыт емдеген кезде сезімтал емес микроорганизмдердің (Candida, Enterococci, Clostridium difficile) көбеюі күшеюі мүмкін, бұл емдеуді тоқтатуды қажет етуі мүмкін.

Антибиотиктерді, соның ішінде Зиннат^® препаратын қолдану аясында диарея пайда болса, ауырлығы елеусізден өмірге қауіп төндіретінге дейін ауытқып тұруы мүмкін жалғанжарғақшалы колиттің дамуы мүмкіндігін ескеру керек. Осылайша, емдеу аясында немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін туындаған диареясы бар пациенттерде аталған патологияның болуы мүмкіндігін қарастыру маңызды. Пациентте ұзаққа созылған және айқын диарея болса, немесе абдоминальді түйілулер бар болса, емдеу дереу тоқтатылуы тиіс және пациент ары қарай тексеруге жіберілуі тиіс.

Сонымен қатар, Clostridium difficile бактерияларының көлемін азайту мақсатында арнайы емді қолдануды қарастыру керек.

Қант диабеті бар пациенттерге суспензияның құрамында сахарозаның бар екендігін ескеру керек.

Зиннат^® препаратын фенилкетонуриясы бар пациенттерге тағайындаған кезде препараттың құрамында фенилаланиннің көзі болып табылатын аспартамның бар екендігін ескеру керек.

Педиатрияда қолданылуы

3 айға дейінгі балаларда қолдану тәжірибесі жоқ.

Фертильділік

Цефуроксимнің адамдарда ұрпақ өрбіту қабілетіне әсері жөніндегі деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер ұрпақ өрбіту функциясына қандай-да бір әсерін анықтаған жоқ.

Жүктілік

Тератогендік және эмбриоуытты әсері байқалмайды, бірақ басқа препараттармен жағдайдағы сияқты, препарат жүктіліктің алғашқы айларында сақтықпен қолданылуы тиіс. Анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін әлеуетті қауіптен асып түсетін жағдайларда қолдануға болады.

Лактация кезеңі

Цефуроксим аздаған мөлшерде емшек сүтіне өтеді. Препараттың емдік дозалардағы теріс әсер күтілмейді, алайда диарея мен шырышты қабықтың зеңдік инфекциялары қаупін жоққа шығаруға болмайды. Мұндай салдар орын алғанда емізуді тоқтату қажет болуы мүмкін. Аллергиялық реакцияның пайда болу ықтималдығын ескеру қажет. Лактация кезеңінде цефуроксимді емдік мақсатта анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайларда ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зиннат^® препаратын қабылдаған кезде бас айналуы жағдайлары туындауы мүмкін болғандықтан, көлік құралдары мен басқа механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: қозумен, құрысулармен білінетін ОЖЖ тарапынан болатын (энцефалопатия), және кома дамуына алып келуі мүмкін бұзылулар.

Емі: симптоматикалық ем жүргізілді. Зиннат^® препараты гемодиализ немесе перитонеальді диализ кезінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сыйымдылығы 100 мл күңгірт шыныдан жасалған, жарғақшамен дәнекерленген және құтыны балалардың ашуына қарсы құрылғысы бар, бұралатын пластмасса қақпақпен тығындалған құтыларда.

1 құтыдан өлшеуіш стақанмен, өлшеуіш қасықпен және қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Дайындалған суспензияны тоңазытқышта 2 ºС-ден 8 ºС-ге дейінгі температурада 10 күннен асырмай сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

Глаксо Оперэйшенс Ұлыбритания Лимитед, Ұлыбритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom)

Тіркеу куәлігінің иесі

Глаксо Оперэйшенс Ұлыбритания Лтд. Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Ұлыбритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom)

Зиннат ГлаксоСмитКляйн компаниялар тобының тауарлық белгісі болып табылады.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауаптыұйымның мекенжайы

Қазақстандағы ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд компаниясының өкілдігі

050059, Алматы қ., Фурманов к-сі, 273

Телефон нөмірі:+7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Факс нөмірі: + 7 727 258 28 90

Электронды поштасы: kaz.med@gsk.com

Медициналық қолдану жөніндегі бекітілген нұсқаулықты www.dari.kz сайтынан да қараңыз

Қалалар