Улсепан 40 мг № 14 табл покрытые оболочкой

Сипаттама

Дәрілік заттың медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Улсепан

Саудалық атауы

Улсепан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 40 мг лиофилизацияланған ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 45.11 мг натрий пантопразолының сесквигидраты (40 мг пантопразол негізіне баламалы),

қосымша зат – 0.1 М натрий гидроксиді ерітіндісі

Сипаттамасы

Түсі ақ немесе ақ дерлік лиофилизацияланған ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын емдеуге арналған препараттар (GORD). Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды A02BC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пантопразол жинақталмайды және оның фармакокинетикасы препаратты бір рет қолданудан кейін де, көп мәрте қолданудан кейін де бірдей болады. Вена ішіне 10-нан 80 мг дейінгі дозалар диапазонында енгізгенде Cmax және AUC енгізілген дозаларға пропорционалды артады. Вена ішіне 40 мг пантопразолды 15 минуттан кем болмайтын тұрақты жылдамдықпен енгізгеннен кейін Cmax 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×сағ/мл құрайды.

Пантопразолдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 98% құрайды, таралу көлемі 11,0-ден 23,6 л дейін, клиренсі - 0,1 л/сағ/кг шегінде ауытқып тұрады. Пантопразол бауырда Р-450 цитохром жүйесінің қатысуымен метаболизденеді, негізгі метаболиті сульфатпен конъюгацияланатын десметилпантопразол болып табылады. Метаболиттер түрінде бүйрекпен шамамен 71%-ы сыртқа шығарылады, билиарлы жолмен – енгізілген дозаның 18%-ы сыртқа шығарылады. Пантопразолдың T1/2 - 1 сағат, метаболиттің T1/2 - 1,5 сағатқа жуық.

Ерекше жағдайлардағы фармакокинетикасы

Пантопразолдың фармакокинетикасы 18 жастан кіші тұлғаларда зерттелмеген.

AUC көрсеткішінің және Cmax аздап жоғарылауы егде адамдарда клиникалық мәнді болып табылмайды және дозаны түзетуді қажет етпейді.

Пантопразолды бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (оның ішінде гемодиализде жүрген пациенттерде) қолданғанда дозаны төмендету қажет етілмейді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде вена ішіне енгізуге арналған ерітіндіні қолданғанда T1/2 мәні 7-9 сағ дейін ұлғаяды, AUC көрсеткіші 5-7 есе өседі, Cmax 1,5 есе артады. Мұндай пациенттерде 40 мг артық дозалар зерттелмеген.

Фармакодинамикаcы

Протонды сорғы (Н+-К+-АТФ-аза) тежегіші.

Тітіркендіргіштің табиғатына байланыссыз негізгі және көтермеленген секрецияны төмендете отырып, тұз қышқылы секрециясының соңғы сатысын бөгейді. Вена ішіне енгізген кезде пантопразолдың антисекреторлық әсері ең жоғары шегіне 1 сағат ішінде жетеді және 24 сағат сақталады. АІЖ моторикасына әсер етпейді. Секреторлық белсенділігі қолдануды аяқтағанан кейін 3-4 күннен кейін қалпына келеді.

Қолданылуы

• рефлюкс-эзофагитте
• Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекреция жағдайларында
• пантопразолға және препараттың қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық
• бауырдың ауыр жеткіліксіздігімен қатар жүретін гепатит немесе бауыр циррозы
• атазанавирмен бірге қабылдау
• бүйрек функциясының айқын бұзылуы

Қолдану тәсілі және дозалары

Пантопразолды ішке қабылдау мүмкін болмаған жағдайда ғана, Улсепанды вена ішіне енгізу керек.

Рефлюкс-эзофагит

Ұсынылатын доза 40 мг тәулігіне бір рет. Венаішілік түрімен емдеу кезеңі ұзақ болмайды, пациентті препаратты ішу арқылы қабылдауға мүмкіндігінше жылдамырақ ауыстыру керек.

Препаратты 7 күн бойы қабылдау қажет етілуі мүмкін.

Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін ерітінді дайындау

Лиофилизацияланған ұнтағы бар құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін қосады (бастапқы ерітінді). Пантопразолдың бастапқы ерітіндісін 100 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісімен немесе 5% глюкоза ерітіндісімен 0,4 мг/мл соңғы концентрациясына дейін араластырады. Ерітіндіні дайындалғаннан кейін тікелей пайдаланады.

Дайын ерітіндіні вена ішіне тамшылатып минутына 7 мл жуық жылдамдықпен 15 минут бойы енгізеді.

Инъекция үшін ерітінді дайындау

Лиофилизацияланған ұнтағы бар құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін 4,0 мг/мл соңғы концентрациясына дейін қосады. Ерітіндіні тікелей дайындалғаннан кейін пайдаланады.

Дайын ерітіндіні вена ішіне 2 минут бойы енгізеді.

Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекреция жағдайлары.

Емдеудің басында ұсынылатын доза 80 мг тәулігіне екі рет. Доза пациенттің жеке ерекшеліктеріне қарай түрленуі мүмкін.

Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін ерітінді дайындау

Лиофилизацияланған ұнтағы бар екі құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін қосады (бастапқы ерітінді). Екі құтыдан тұратын бастапқы ерітіндіні біріктіредіжәне 80 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін немесе 5% глюкозы ерітіндісін 0,8 мг/мл соңғы концентрациясына дейін араластырады. Ерітіндіні тікелей дайындалғаннан кейін пайдаланады.

Дайын ерітіндіні вена ішіне тамшылатып минутына 7 мл жуықжылдамдықпен 15 минут бойы енгізеді.

Инъекция үшін ерітінді дайындау

Лиофилизацияланған ұнтағы бар екі құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін 4,0 мг/мл соңғы концентрациясына дейін қосады. Ерітіндіні тікелей дайындалғаннан кейін пайдаланады. Екі құтыдан тұратын ерітіндіні біріктіріп, вена ішіне 2 минут бойы енгізеді.

Препаратты 80 мг жоғары тәуліктік дозада қолданған жағдайда, дозаны бөлуге және күніне екі рет енгізуге болады. Тәуліктік дозаны уақытша 160 мг дейін арттыруға болады. Емдеу курсы клиникалық қажеттілігіне байланысты.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр функциясының айқын бұзылулары бар пациенттерде препараттың тәуліктік дозасы 20 мг аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Төменде байқалған жағымсыз реакциялар олардың кездесу жиілігімен берілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥ 1/00-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000-ден < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000-ден < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Жиі

- инъекция орнындағы тромбофлебит

Жиі емес

- бас ауыру, бас айналу

- ауыздың құрғауы, жүрек айну, құсу, іштің кебуі, абдоминальді ауыру және жайсыздық, диарея, іш қату

- тері бөртпесі, қышыну, экзантема

- астения, шаршағыштық және дімкәстік

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (трансаминаз, γ – GT)

- ұйқының бұзылуы

Сирек

- агранулоцитоз

- препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық (анафилактикалық реакциялар мен анафилактикалық шокты қоса)

- гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейінің жоғарылауы, ,

- билирубин мөлшерінің жоғарылауы

- дене салмағының өзгеруі, дәм сезудің бұзылуы

- депрессия (барлық қатар жүретін нашарлаулар)

- көрудің бұзылуы/көрудің айқынсыздығы

- есекжем, ангионевроздық ісіну

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- дене температурасының көтерілуі, шеткергі ісінулер

Өте сирек

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- бағдарсыздық (және барлық қатар жүретін нашарлаулар)

Белгісіз

- гипонатриемия, гипомагниемия

- елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осы жағдайға бейім науқастарда, сондай-ақ, егер ем басталғанға дейін осысимптомдар болған болса, олардың нашарлауы )

- гепатоцеллюлярлы зақымдану, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті көптүрлі эритема, жарыққа сезімталдық

- интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Биожетімділігі асқазанның рН ортасына байланысты препараттармен (мысалы, кетоконазол) бір мезгілде қабылдаған кезде, Улсепан олардың сіңуін өзгертуі мүмкін.

Пантопразол P450 цитохромы ферменттік жүйесімен бауырда метаболизденеді,осыған байланысты осы ферменттік жүйемен метаболизденетін препараттармен өзара әсер етуі мүмкіндігінжоққа шығаруға болмайды.

АИТВ протеаза тежегіштері

Биожетімділігі едәуір төмендейтіндігіне байланысты, пантопразолды сіңірілуі pH-тәуелді болып табылатын АИТВ протеаза тежегіштерімен (мысалы, атаназавир) бірге қолдану ұсынылмайды.

Егер АИТВ протеаза тежегіштері мен протондық помпа тежегіштерін бірге қолдану бәрібір қажет болса, мұқият клиникалық бақылау жүргізу (мысалы, вирустық жүктемені анықтау) ұсынылады. Ондай жағдайларда пантопразолдың дозасы күніне 20 мг аспауы тиіс. Сонымен қатар, АИТВ протеаза тежегішінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Кумариндік антикоагулянттар (варфарин немесе фенпрокумон)

Пантопразолды фенпрокумонмен немесе варфаринмен бірге қолданғанда, клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесулері анықталған жоқ. Дегенмен, протондық помпа тежегіштерін варфаринмен немесе фенпрокумонмен бірге қабылдаған пациенттерде ХҚҚ мен протомбиндік уақыттың ұзарған жағдайлары белгілі екендігін айта кету керек. ХҚҚ мен протомбиндік уақыттың ұзаруы өмірге қауіп төндіретін патологиялық қан кетулерге алып келуі мүмкін. Соған байланысты, ондай пациенттер ХҚҚ мен протомбиндік уақыттың ұзаруын дер кезінде анықтау мақсатында, дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.

Метотрексат

Кейбір пациенттерде метотрексатты жоғары (мысалы, 300 мг) дозаларында протондық помпа тежегіштерімен бірге қолданғанда, оның қандағы деңгейі жоғарылағаны туралы хабарламалар бар. Сондықтан, метотрексаттың жоғары дозаларын пайдаланғанда, мысалы, қатерлі жаңа түзілімдері бар пациенттерде, псориаз кезінде пантопразолды уақытша тоқтата тұру мәселесін қарастыру қажеттілігі туындауы мүмкін.

Дәрілермен өзара әрекеттесулерін басқа да зерттеулер

Пантопразол P450 цитохромы ферменттері жүйесінің көмегімен бауырда белсенді метаболизденеді. Метаболизмінің негізгі жолы CYP2C19 изоферментінің көмегімен деметилдену болып табылады, ал метаболизмінің басқа жолдары арасында CYP3A4 изоферментінің көмегімен тотығуы байқалады.

Арнайы зерттеулерден Улсепан препаратының кофеинмен, карбамазепинмен, диазепаммен, этанолмен, диклофенакпен, глибенкламидпен, напроксенмен, метопрололмен, нифедипинмен, фенитоинмен, пироксикаммен, теофиллинмен, құрамында левоноргестрел мен этинилэстрадиол бар оральді контрацептивтермен клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесулері анықталған жоқ.

Пантопразолдың дәл осы ферменттер жүйесінің көмегімен метаболизденетін басқа дәрілік препараттармен немесе заттармен өзара әрекеттесуі мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Өзара әрекеттесулеріне жүргізілген түрлі зерттеулердің нәтижелері, пантопразолдың CYP1A2 (мысалы, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (мысалы, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (мысалы, метопролол), CYP2E1 (мысалы, этанол) изоферменттерінің көмегімен метаболизденетін белсенді заттардың метаболизміне әсер етпейтіндігін көрсетіп отыр. Пантопразол дигоксиннің p-гликопротеинге тәуелді сіңірілуін бұзбайды.

Антацидтермен бірге қолданғанда өзара әрекеттесулері анықталған жоқ.

Кларитромицин, амоксициллин сияқты антибиотиктермен, метронидазолмен бір мезгілде қабылдағанда, өзара әрекеттесулері анықталған жоқ.

CYP2C19 тежейтін немесе индукциялайтын препараттар

Флувоксамин сияқты CYP2C19 изоферменті белсенділігінің тежегіштері,пантопразолдың жүйелі әсерін арттыруы мүмкін. Пантопразолдың жоғары дозаларымен ұзақ уақыт бойы ем қабылдап жүрген пациенттерге, немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге Улсепанның дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Рифампицин және шайқурай (Hypericum perforatum) сияқты CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттері белсенділігінің индукторлары, аталған ферменттік жүйелердің көмегімен метаболизденетін ПСТ плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Емдеу басталғанға дейін асқазан мен өңештің қатерлі түзілімі бар –жоқтығын анықтау керек, өйткені Улсепанды қолдану симптомдардың айқындылығын төмендетіп және дұрыс диагноз қойылуын кешіктіруі мүмкін. Рефлюкс-эзофагит диагнозы міндетті түрде эндоскопиялық растауды қажет етеді.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданғанда қан плазмасында бауыр ферменттерінің белсенділігін ұдайы бақылау керек, және олар жоғары болса Улсепанды тоқтату қажет.

Асқазанның қышқылдығының төмендеуі әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазан бактерияларының санын көбейтеді. Қышқылдықты төмендететін препараттармен емдеу, Salmonella, Campylobacterсияқты микрорганизмдер туындататын асқазан-ішек инфекцияларының даму қаупінің жоғарылауына алып келеді.

Педиатрияда қолданылуы

Қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша мәліметтердің жеткіліксіз болуына байланысты, препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге пайдалану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезеңінде, егеранасы үшін күтілетін пайда ұрық немесе нәресте үшін қатерден жоғары болған жағдайда ғана, препараттың қолданылуы мүмкін. Препаратпен емделу кезеңінде лактацияны тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтық керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: Пантопразол гемодиализ арқылы шығарылмайды. Демеуші және симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

40 мг пантопразолға баламалы лиофилизацияланған ұнтақ түссіз шыны құтыға салынған.

1 құтыдан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! Мұздатып қатыруға болмайды.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дайындалған ерітіндіні 12 сағат ішінде қолдану керек.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. №: 20, 34906 Курткёй-Пэндик/Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», Лондон/Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«РИН-Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғылы, 222б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы, Сүйінбай даңғылы 222-б

Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24-сағат бойы қол жетімді).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz

Қалалар