Буфомикс 160/4,5 мкг/доза 120 доз порошок для ингаляций дозированный

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Формотерол жэне будесонидті бір мезгілде ингаляциялық енгізу осы заттардың әрқайсысының фармакокинетикасына әсер етпейді.

Осыған қарамастан, бекітілген дозаларының біріктірілімін енгізгеннен кейін монопрепараттармен салыстырғанда кортизолдың бәсеңдеуінің аздаған жоғарылауы байқалды. Айырмашылығы клиникалық тиімділігіне әсер етпейді деп саналады.

Будесонид пен формотерол арасындағы фармакокинетикалық өзара әрекеттесулердің дәлелдері жоқ.

Сәйкес заттардың фармакокинетикалық параметрлері будесонид пен формотеролдымонопрепараттар ретінде немесе бекітілген дозалардың біріктірілімі ретінде енгізгеннен кейін салыстырмалы болды.

Бекітілген біріктірілімін енгізгеннен кейінбудесонид үшін қисық астындағы аудан параметрі аздап жоғары, сіңу жылдамдығы үлкен, ал қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы жоғары болды. Формотерол үшін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы бекітілген біріктірілімін енгізгеннен кейінгіге ұқсас болды.

Ингаляциялық будесонид жылдам сіңеді, ал қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияна ингаляциядан кейін 30 минут ішінде жетеді. Зерттеулерде ұнтақпен ингалятор көмегімен ингаляциядан кейін орташа өкпеге түскен будесонид жеткізілген дозаның 32%-нан44% дейін өзгерді. Жүйелі биожетімділігі жеткізілген дозаның шамамен 49% құрады. 6-дан 16 жасқа дейінгі балаларда өкпеге түсуі ересектердегі сол берілген дозадағыдай диапазонда болды. Қан плазмасында нәтижеге жеткізетін концентрациясы анықталған жоқ.

Ингаляциялық формотерол жылдам сіңеді, ал қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияна ингаляциядан кейін 10 минут ішінде жетеді.

Зерттеулерде ұнтақпен ингалятор көмегімен ингаляциядан кейін формотеролдың өкпеге орташа түсуі жеткізілген дозаның 28%-нан 49% дейін өзгерді. Жүйелі биожетімділігі жеткізілген дозаның шамамен 61% құрады.

Таралуы және метаболизмі

Плазма ақуыздарымен байланысуы формотерол үшін 50% және будесонид үшін 90% құрайды. Таралу көлемі формотерол үшін шамамен 4 л/кг және будесонид үшін 3 л/кг құрайды. Формотеролконъюгациялану реакциясы нәтижесінде белсенсіздендіріледі (О-деметилденген және деформулденген белсенді метаболиттер түзіледі, әйтсе де олар негізінен белсенділігі жойылған конъюгаттар түрінде байқалады).

Будесонид бауыр арқылы алғашқы өтуінде төмен глюкокортикостероидты белсенділікпен метаболиттерге айтарлықтай (90% жуық) биотрансформацияға ұшырайды. Негізгіметаболиттері - 6-β-гидрокси-будесонид және 16-α-гидрокси-преднизолонның глюкокортикостероидты белсенділігі - будесонидтің ГКС белсенділігінен 1% кем. Формотерол мен будесонидтің арасында қандай-да болмасын орын басу реакциясы немесе метаболизмдік өзара әрекеттесу белгілері жоқ.

Шығарылуы

Формотерол дозасының көп бөлігі кейіннен бүйрек арқылы шығарылуымен бауыр метаболизмі жолымен трансформацияланады. Ингаляциядан кейін формотеролдың жеткізілген дозасының 8-13% несеппен өзгермеген түрінде шығарылады. Формотерол жоғары жүйелі клиренске (шамамен 1,4 л/мин.) ие, ал ақырғы жартылай шығарылу кезеңі орташа 17 сағат құрайды.

Будесонид, негізінен CYP3A4 ферменті болып табылатын катализатордың әсерімен метаболизм жолымен шығарылады. Будесонидтің метаболиттері несеппен таза күйінде немесе конъюгацияланған түрінде шығарылады. Несепте өзгермеген будесонидтің өте аз мөлшері ғана анықталады. Будесонид жоғары жүйелі клиренс (шамамен 1,2 л/мин.) иеленген, ал дозаны енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 4 сағатты құрайды.

Формотеролдың балалардағы фармакокинетикасы зерттелген жоқ. Бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде будесонид немесе формотеролдың фармакокинетикасы белгісіз. Бауыр ауруларымен пациенттерде будесонид пен формотеролдың әсері жоғарылауы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Буфомикс Изихейлер құрамындаәртүрлі әсер ету тәсіліне ие жәнебронх демікпесінің өршуін азайтуға қатыстыаддитивті әсер білдіретін формотерол мен будесонид бар.

Будесонид пен формотеролдың спецификалық қасиетттері бронх демікпесін емдеуде біріктірілімді демеуші және жеңілдететін ем ретінде немеседемеуші ем ретінде қолдануға мүмкіндік береді.

Будесонид - бұл глюкокортикостероид,ингаляция кезінде тыныс жолдарында дозаға тәуелді қабынуға қарсы әсерге ие, соның нәтижесіндебронх демікпесінің өршуі мен симптомдары азаяды. Ингаляциялық будесонид жүйелі кортикостероидтарға қарағанда ауырлығы аздау жағымсыз әсерлермен сипатталады. Глюкокортикостероидтардың қабынуға қарсы әсеріне жауапты дәл механизмі белгісіз.

Формотерол - β2-адренорецепторлардың селективті агонисті, ол ингаляция кезінде тыныс жолдарының қайталанған обструкциясымен пациенттердебронхтардың тегіс бұлшықеттерінің жедел және ұзақ уақытқа релаксациясымен қамтамасыз етеді.

Бронх кеңейтетін әсерідозаға тәуелді және 1-3 минут ішінде басталады. Әсерінің ұзақтығы бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін 12 сағаттан кем емес.

Қолданылуы

Бронх демікпесі

Буфомикс Изихейлері біріктірілімді (ингаляциялық кортикостероидтар мен ұзақ мерзім әсер ететін β2-адренорецепторлар агонистері) қолдану талапқа сай деп саналса бронх демікпесін ұдайы емдеу үшін көрсетілімде:

- ингаляциялық кортикостероидтар мен "талап етілуі бойынша" қысқа мерзім әсер ететін β2-адренорецепторлар агонистері көмегімен талапқа сай бақылауға қол жетпеген пациенттерде немесе

- ингаляциялық кортикостероидтарды, сондай-ақ ұзақ мерзім әсер ететін β2-адренорецепторлар агонистерін қолданғанда талапқа сай бақылауға қол жеткізген пациенттерде

Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА)

- ұзақ уақыт әсер ететін бронходилататорлармен ұдайы емдеуге қарамастан айтарлықтай симптомдары қалатын, сыртартқысында қайталанған асқынулары бар, ӨСОА ауыр түрімен (есептелген қалыптағыдай көлемнен қарқынды тыныс шығару көлемі 1 с <50%) науқастарды симптоматикалық емдеу.

Қолдану тәсілі және дозалары

Бронх демікпесі

Буфомикс Изихейлер бронх демікпесін бастапқы емдеу үшін көрсетілімде емес. Буфомикс Изихейлер препараты компоненттері жекелей дозаланады және оны аурудың ауырлығына қарай түзету керек. Осы жағдайды біріктірілген препараттармен емнің басында ғана емес, сонымен қатар демеуші дозаны түзетуде де ескеру керек.

Егер жеке пациент ингаляторда бар біріктірілімнен өзгеше дозалар біріктірілімін қажет етсе, жеке ингаляторлардан β2-адренорецепторлар агонистерінің және/немесе кортикостероидтардыңсәйкес дозасын тағайындау керек.

Дозаны симптомдарын тиімді бақылау қамтамасыз етілетін ең төмен дозаға дейін титрлеу керек. Пациент Буфомикс Изихейлердің дозасы оңтайлы қалуы үшін препаратты тағайындаған медицина маманына/дәрігерге ұдайы қаралып тұруы керек.

Ең төмен ұсынылған доза ұзақ уақыт симптомдарын бақылауға мүмкіндік берсе, келесі адым тек бір ғана ингаляциялық кортикостероидты сынап көруді қамтуы мүмкін.

Буфомикс Изихейлер препараты үшін емнің екі нұсқасы бар:

А. Демеуші ем: Буфомикс Изихейлерді құтқарушы дәрі ретінде жекелеген жылдам әсер ететінбронходилататор ретіндеұдайы демеуші ем түрінде қабылдайды.

В. Демеуші және жеңілдететін ем: Буфомикс Изихейлерді ұдайы демеуші ем түрінде және қажеттігіне қарай симптомдардың пайда болуына жауап ретінде қабылдайды.

А. Демеуші ем Пациентке құтқарушы дәрі ретінде ұдайы өзімен бірге жеке жылдам әсер ететін бронходилататор ұстау керектігі туралы ескерту керек.

Ұсынылатын дозалар:

Ересектер (18 жастағы және одан үлкен): тәулігіне екі рет 1-2 ингаляция. Кейбір пациенттерге тәулігіне екі рет 4 ингаляцияға дейін (ең жоғары доза) қажет болуы мүмкін.

Балалар

Жасөспірімдер (12-17 жас): тәулігіне екі рет 1-2 ингаляция.

12 жасқа дейінгі балалар

Буфомикс Изихейлер 12 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды.

Препаратты тағайындаған медицина маманыныңпікірі бойынша, бақылауды демеу үшін ұзақ әсер ететін бронходилататор қажет болады, әдеттегі тәжірибеде, тәулігіне екі рет режимде симптомдарын бақылауға қол жеткен жағдайда, ең төмен тиімді дозаға дейін титрлеу Буфомикс Изихейлер препаратын тәулігіне бір рет қолдануды қамтуы мүмкін.

Жеке жылдам әсер ететін бронходилататорды қолданудың артуы негізгі ауруының нашарлауын білдіреді және бронх демікпесін емдеуді қайта қарастыру қажеттігін білдіреді.

В. Демеуші және жеңілдететін ем

Пациенттер Буфомикс Изихейлер препаратының күндізгі демеуші дозасын қабылдайды және симптомдарының пайда болуына жауап ретінде қажеттігіне қарай қосымша Буфомикс Изихейлер қабылдайды. Пациенттерді Буфомикс Изихейлер препаратын құтқарушы дәрі ретінде ұдайы өзімен бірге алып жүру керектігі туралы ескерту керек.

Демеуші және жеңілдететін емді әсіресе келесі пациенттер үшін қарастыру керек:

• талапқа сай бақылауға қол жетпеген және жиі жеңілдететін дәрілерді талап ететін

• медициналық араласымды талап ететінбронх демікпесінің асқынуын басынан өткерген.

Қажеттігіне қарай Буфомикс Изихейлер препаратының ингаляциясының көп мөлшерінжиі қабылдайтын пациенттерде дозаға байланысты жағымсыз әсерлерін мұқият қадағалау керек.

Ұсынылатын дозалар:

Ересектер (18 жастағы және одан үлкен): ұсынылған демеуші доза тәулігіне 2 ингаляция немесе ертеңгісін және кешке бір ингаляциядан немесе ертеңгісін және кешке2 ингаляция. Кейбір пациенттер үшін талапқа сай демеуші доза тәулігіне екі рет екі ингаляция болуы мүмкін.

Симптомдарының пайда болуына жауап ретінде қажет болғанда пациенттер 1 қосымша ингаляцияжасауы керек. Егер симптомдары бірнеше минуттан кейін қайтпаса, тағы бір ингаляция жасау керек. Әрбір жекелеген жағдайда 6 ингаляциядан асырмай жасауға рұқсат етіледі.

8 ингаляциядан асатынжалпы тәуліктікдоза әдетте талап етілмейді, әйтсе де шектелген уақыт ішінде 12 ингаляцияға дейін жалпы тәуліктікдоза қолданылуы мүмкін. Тәулігіне 8 ингаляциядан артық жасалатын пациенттерге дәрігерге қаралу керек.

Оларды қайта тексеріп және олардың демеуші емін қайта қарастыру керек.

Балалар

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Балалар мен жасөспірімдер үшін демеуші және жеңілдететін ем ұсынылмайды.

Буфомикс Изихейлер препаратын қолданумен қол жеткізу мүмкін емесдозалар жағдайында будесонид/формотерол дәрілік затының басқа дозалары бар.

Өкпенің созылмалыобструкциялық аурулары (ӨСОА)

Ұсынылатын дозалар:

Ересектер: тәулігіне екі рет 2 ингаляция.

Жалпы ақпарат

Пациенттердің айрықша категориясы:

Егде жастағы пациенттерге арналған дозалауға айрықша талап қойылмайды. Буфомикс Изихейлер препаратын бауыр және бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде қолдану туралы деректер жоқ. Будесонид пен формотерол негізінен организмнен бауырметаболизмі жолымен шығарылатын болғандықтан, ауыр дәрежедегі бауыр циррозымен науқастарда әсерінің жоғарылауын күтуге болады.

Қолдану тәсілі:

Ингаляция үшін.

Буфомикс Изихейлер препаратын дұрыс қолдану жөніндегі нұсқаулық

Ингалятор ішке тартылатын ауа ағынымен басқарылады. Бұлпациент мүштік арқылы ауаны ішке тартқанда, ішке тартылатын ауамен бірге зат тыныс жолдарына түсетінін білдіреді.

Ескерту:пациенттің назарын келесі жағдайға аударудың маңызы зор:

- әрбір Буфомикс Изихейлер препаратымен қаптамаға салынған пациентке арналған ақпаратпен қосымша бет-парақтағықолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен мұқият танысыңыз

- әрбір ингаляция алдында құрылғыны сілку және іске қосу керек

- өкпеге заттың оңтайлы дозасының түсуін қамтамасыз ету үшінмүштік арқылы жеткілікті дәрежеде белсенді және терең тыныс алу керек

- мүштік арқылы ауаны шығаруға болмайды, өйткені бұл жеткізілген дозаның азаюына әкеледі. Егер осылай болып қалған жағдайда, мундштуктен ұнтақты шығару үшін, ингаляторды стол беткейіне немесе алақанға соғу, ал содан кейін препаратты қабылдау емшарасын қайталау керек.

- ұнтақтың ингаляциясынсыз құрылғыны бір реттен жиі іске қосуға болмайды. Егер осылай болып қалған жағдайда, пациентке мундштуктен ұнтақты шығару үшін, ингаляторды стол беткейіне немесе алақанға соғу, ал содан кейін препаратты қабылдау емшарасын қайталау керек.

- ингаляторды қолданғаннан кейін, ұнтақтың құрылғыдан кездейсоқ шашырауын болдырмау үшін (ингаляторды кейіннен қолданғанда артық дозалануға немесе ингаляцияда препараттың жетпей қалуына әкелуі мүмкін) шаңнан қорғайтын қалпақшасын әрдайым орнына қою керек (және ол қолданылатын болса қорғаныш қақпағын жабу керек).

- тағайындалған дозаны ингаляциялаудан кейін ауыз қуысында кандидозының даму қаупін барынша азайту үшін ауызды сумен шаю керек.Егер ауыз қуысы кандидозы пайда болса, пациенттерингаляциядан кейін талап етілуі бойынша ауызды шаюы керек.

- мүштікті құрғақ матамен тазалап отыру керек. Тазалау үшін суды қолданбаңыз өйткені ұнтақ гигроскопиялы.

- Буфомикс Изихейлер ингаляторын құрылғының ішінде ұнтақтың белгілі бір мөлшері көрінсе де есептеуішінде нөл пайда болғанда ауыстыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Буфомикс Изихейлер препаратының құрамында будесонид те, сондай-ақ формотерол де болғандықтан, осы екі затқа да сипатты жағымсыз әсерлер жиынтығы пайда болуы мүмкін. Екі қосылысты бір мезгілде қолданғаннан кейін жағымсыз реакциялар жиілігінің жоғарылауы байқалған жоқ.

Дәрілік затпен байланысты жағымсыз құбылыстар жиі β2-агонистермен емдеудің діріл және жүрек соғуының жиілеуі секілді фармакологиялық болжамданған жағымсыз әсерлеріне сәйкес келеді әдетте мардымсыз және бірнеше күннен кейін қайтады.

ӨСОА емдеу үшін будесонидтің 3-жылдық клиникалық зерттеулерінде 4% және 3% плацебо тобымен (сәйкесінше р <0,001 және p <0,01) салыстырғанда көгерулер мен пневмониясәйкесінше 10% және 6% жиілікпен кездесті

Төменде ағзалар жүйесі және даму жиілігі бойынша формотеролмен астасқан жағымсыз реакциялары берілген. Жиілігі келесі шкала бойынша анықталады: өте жиі (> 1/10), жиі (> 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (> 1/1000 <1/100 дейін), сирек (> 1/10000 <1 / 1000 дейін), өте сирек (<1/10000).

1 кесте

Ағзалар жүйесі класы	Жиілігі	Дәрілік затқа жағымсызреакция
Инфекциялық және паразитарлық аурулар	Жиі	Орофарингеальді кандидоз
Иммунды жүйе тарапынан бұзылыстар	Сирек	Бөрту, есекжем, қышыну, дерматит,ангионевроздық ісіну және анафилактикалық реакция секілді дереу және баяулатылған жоғары сезімталдық реакциялары
Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылыстар	Өте сирек	Кушинг синдромы, бүйрек үсті безі қыртысы функциясының бәсеңдеуі, өсудің іркілуі, сүйектің минеральді тығыздығының төмендеуі
Зат алмасу және ас қабылдау тарапынан бұзылыстар	Сирек	Гипокалиемия
	Өте сирек	Гипергликемия
Психикалық бұзылыстар	Жиі емес	Агрессия, психомоторлық аса жоғары белсенділік, үрей, ұйқының бұзылуы
	Өте сирек	Депрессия, мінез-құлықтың бұзылуы (әсіресе балаларда)
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар	Жиі	Бас ауыруы, тремор
	Жиі емес	Бас айналуы
	Өте сирек	Дәм сезудің бұзылуы
Көру ағзалары тарапынан бұзылыстар	Өте сирек	Катаракта мен глаукома
Жүрек тарапынан бұзылыстар	Жиі	Жүрек соғуының жиілеуі
	Жиі емес	Тахикардия
	Сирек	Жүрек аритмиясы, мысалы, жүрекшелер фибрилляциясы, суправентрикулярлы тахикардия, экстрасистолия.
	Өте сирек	Стенокардия, QTc аралығының ұзаруы
Қан тамырлары тарапынан бұзылыстар	Өте сирек	Артериялық қысымның ауытқуы
Кеуде қуысы және көкірек арты ағзаларының тыныс алу жүйесітарапынан бұзылыстар	Жиі	Тамақтың орташа тітіркенуі, жөтел, дауыстың қарлығуы.
	Сирек	Бронхтүйілуі
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылыстар	Жиі емес	Жүрек айнуы
Тері мен тері асты шелмайы тарапынан бұзылыстар	Жиі емес	Көгеру
Сүйек-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан	Жиі емес	Бұлшықет құрысуы

Дәрілік заттың жинақталуымен туындаған орофарингеальді кандидоз. Пациентке қаупін азайту үшін әрбір дозасынан кейін ауызды сумен шаюға кеңес беру керек. Орофарингеальді кандидоз әдетте ингаляциялық кортикостероидтарды тоқтату қажеттігінсіз жергілікті зеңге қарсы емге жауап береді.

Ингаляциялық емнің басқа түрлеріндегі секілді, сирек жағдайларда парадоксальді бронхтүйілуі дамуы мүмкін ол 10 000-ның 1 байқалады. Бұл жағдайда пациентте дозаны қабылдағаннан кейін дереу қырылдау мен ентігу күшейеді.

Парадоксальді бронхтүйілуі жылдам әсер ететін ингаляциялық бронходилататорларға жауап береді, және оны дереу емдеу керек. Буфомикс Изихейлер препаратын қабылдауды дереу тоқтату, пациентті тексеріп және қажет болғанда балама ем тағайындау керек.

Ингаляциялық кортикостероидтарды қабылдаудың жүйелі салдарлары ұзақ уақыт жоғары дозаларын тағайындағанда байқалуы мүмкін. Оральді кортикостероидтар қабылдаудың салдарына қарағанда бұл салдарлардың даму болжамдығы төмен. Болуы мүмкін жүйелі әсерлеріне Кушинг синдромы, кушингоидты сырт келбет, адренальді супрессия, балалар мен жасөспірімдерде өсудің іркілуі, сүйектің минеральді тығыздығының азаюы, катаракта, глаукома жатады.

Инфекция жұқтырудың күшеюі және стреске бейімделу қабілетінің нашарлауы байқалуы мүмкін. Бұл әсерлер бәлкім, дозаға, әсер ету уақытына, стероидтарды бір мезгілде немесе алдын ала қабылдауға, жекелей сезімталдыққа тәуелді болуы мүмкін.

β2-агонистерімен емдеу инсулиннің, бос май қышқылдарының, глицерин мен қандағы кетонды денелер деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Балалар

Ингаляциялық кортикостероидтармен ұзақ уақыт емделудегі балалардың өсуін ұдайы бақылап отыру керек.

Қалалар